Регулатори раста биљака су производ интегрисаног развоја различитих научних технологија, укључујући органску синтезу, микроанализу, физиологију и биохемију биљака, као и савремену пољопривреду, шумарство и хортикултуру. Током 1920-их и 30-их година, у биљкама су откривене количине природних биљних хормона у траговима као што су етилен, 3-индолсирћетна киселина и гиберелини, који су играли улогу у контроли раста и развоја. До 1940-их почело је истраживање вештачке синтезе аналога, што је довело до развоја 2,4-Д, ДА-6, хлорпирифоса, натријум нитрофенолата, -нафталин сирћетне киселине и тиофанат-метила, који су постепено промовисани и коришћени, формирајући категорију пестицида. Током протеклих 30 година, број вештачки синтетизованих регулатора раста биљака значајно се повећао, али због сложености технологије њихове примене, њихов развој није био брз као код инсектицида, фунгицида и хербицида, а њихов обим примене је такође мањи. Међутим, из перспективе потреба модернизације пољопривреде, регулатори раста биљака имају велики развојни потенцијал, а њихов развој је убрзан 1980-их година. Кина је почела да производи и примењује регулаторе раста биљака 1950-их.
За циљне биљке, регулатори раста биљака су егзогене, не{0}}хранљиве хемијске супстанце које се обично могу пренети унутар биљке до места деловања. Чак и при веома ниским концентрацијама, они могу да унапреде или инхибирају одређене аспекте животних процеса биљака, усмеравајући их ка процесима који задовољавају људске потребе. Сваки регулатор раста биљака има одређену намену, а његова примена захтева стриктно поштовање техничких спецификација. Он производи специфичне ефекте на циљну биљку само под специфичним условима примене (укључујући спољне факторе). Често ће промена концентрације дати супротан резултат; на пример, ниска концентрација може да подстакне раст, док висока концентрација може да га инхибира. Регулатори раста биљака имају много употреба, које варирају у зависности од сорте и циљне биљке. На пример: контрола пупољка и мировања; промовисање корења; подстицање издужења и деобе ћелија; контрола бочних пупољака или фрезе; контрола облика биљке (кратка и чврста да спречи полежавање); контрола цветања или секса, изазивање плодова без семена; проређивање цветова и плодова, контрола пада плодова; контрола облика плода или времена сазревања; повећање отпорности на стрес (отпорност на болести, отпорност на сушу, отпорност на со, отпорност на мраз); повећање капацитета апсорпције ђубрива; повећање садржаја шећера или промена киселости; побољшање ароме и боје; подстицање лучења латекса или смоле; дефолијација или убрзано сазревање (олакшавање механичке бербе); очување, итд. Неки регулатори раста биљака постају хербициди када се користе у високим концентрацијама, док неки хербициди такође имају ефекте-регулације раста при ниским концентрацијама.
